手机端
登录免费注册
联系电话:010-6788 8761
 

备注:本站所标注的药品价格仅做参考,因为价格不同时间有所波动,详情请咨询本站药师,联系电话:010-6788 8761

【瑞弗兰】艾曲泊帕乙醇胺片大药房/推荐新药/【瑞弗兰】艾曲泊帕乙醇胺片/

【瑞弗兰】艾曲泊帕乙醇胺片药理毒理

作者:admin    发布时间:2020-11-07 12:40     浏览:108人

【瑞弗兰】艾曲泊帕乙醇胺片 药理毒理 药理作用本品是一种口服生物可利用的、小分子血小板生成素(TPO)受体激动剂,可与人TPO受体的跨膜结构域相互作用,启动信号级联反应,诱

【瑞弗兰】艾曲泊帕乙醇胺片药理毒理

药理作用本品是一种口服生物可利用的、小分子血小板生成素(TPO)受体激动剂,可与人TPO受体的跨膜结构域相互作用,启动信号级联反应,诱导骨髓祖细胞增殖和分化。因TPO受体独特的特异性.艾曲泊帕乙醇胺不刺激大鼠、小鼠或犬的血小板生成。因此,动物数据无法完全模拟本品在人体毒理研究中的作用。遗传毒性艾曲油帕乙醇胺Ames试验、大鼠体内微核试验和大鼠体内程序外DNA合成试验(按Cmax计,大鼠给药剂量相当于ITP患者在75mg/天剂量时暴露量的10倍)结果为阴性体外小鼠淋巴瘤试验结果呈边缘阳性(突变率升高小于3倍)。生殖毒性生育力和早期胚胎发育毒性试验中.雌性大鼠经口给予本品10、20、60mg/kg/天(按AUC计.分别相当于TP患者75mg/天剂量时暴露量的0.8.2.6倍),剂量达20mg/kg/天时未影响雌性生育力,60mg/kg/天剂量时着床前后的胚胎丢失增加、胎仔体重降低.并具有母体毒性。雄性生育力试验中.雄性大鼠经口给予本品剂量达40mg/kg/天(按AUC计.相当于ITP患者在75mg/天剂量时暴露量的3倍),未影响雄性生育力。胚胎-胎仔发育毒性试验中.妊娠大鼠经口给予本品10、20、60mg/kg/天,高剂量时胎仔体重降低,颈肋发生率轻度升高,并具有母体毒性,但是未观察到大的结构畸形。妊娠兔经口给予本品30、80、150mgkg天(按AUC计.分别相当于ITP患者在75mg/天剂量时暴露量的0.04、0.3、0.5倍).未见胎仔毒性、胚胎致死性和致畸性。固产期毒性试验中,大鼠给予本品剂量达20mg/kg/天(按AUC计.相当于TP患者在75mg/天剂量时暴露量的2倍)时.对母体生殖功能和子代的发育未见不良影响,子代(F1)血浆中可检测到艾曲泊帕乙醇胺,母体给药后子代的血药浓度升高。致癌性 2年致癌性试验中.小鼠和大鼠分别经口给予本品达75mg/kg/天或40mg/kg/天(按AUC计.相当于ITP患者在75mg/天剂量时暴露量的4倍).未见致癌性。其他体外试验中本品具有光毒性,啮齿动物体内试验中未观察到皮肤或眼光毒性。在啮齿类动物中检测到给药相关的白内障,且呈剂量和时间依赖性。按AUC计.以ITP患者75mg/天剂量时暴露量的6倍或以上剂量.对小鼠给药6周后、对大鼠给药28周后观察到白内障。按AUC计.以ITP患者75mg/天剂量时暴露量的4倍或以上剂量,对大鼠给药39周后观察到白内障。在小鼠和大鼠14天试验中,在与致病和死亡率相关的暴露量时观察到肾小管毒性,在小鼠2年致癌性试验中,小鼠经口给予25、75、150mg/kg/天(按AUC计.相当于ITP患者在75mg/天剂量时暴露量的1.2倍),也观察到肾小管毒性,以高于2年致癌性试验中引起肾脏变化剂量的暴露量对小鼠给药13周,未观察到相似影响,提示该影响为剂量和时间依赖性。
 

相关内容

 


 

友情链接: 癌症肿瘤药赛可瑞 乐卫玛(仑伐替尼胶囊) 甲磺酸奥希替尼片(泰瑞 伏立康唑片(威凡) 斯沃(利奈唑胺片) 阿德福韦酯片(丁贺) 甲磺酸阿帕替尼片(艾坦 金尔力(鲑鱼降钙素喷鼻 康士得比卡鲁胺片 菲普利(蛋白琥珀酸铁口 索坦(舒尼替尼胶囊) 360°神搜网 控制板设计

联网药品信息服务资格证书 编号:(京)-非经营性2009-0005      @版权所有 美信康年大药房

地址:北京经济技术开发区荣昌东街7号院富兴大厦一层1005号(原地址:北京市经济技术开发区西环北路23号一层)

邮箱:bjmxkn@126.com     备案号:京icp备09025417号

电话:010-67888761 传真:010-67888761

网站地图