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英国易瑞沙详细介绍

作者:admin    发布时间:2018-08-31 23:02     浏览:105人

英国易瑞沙(吉非替尼)是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物,其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导,抑制肿瘤细胞的增殖,实现靶向治疗。临床主要用于治疗既往接受
英国易瑞沙(吉非替尼)是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物,其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导,抑制肿瘤细胞的增殖,实现靶向治疗。临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌,尤其对肺腺癌疗效确切,对鳞癌的疗效较腺癌和肺泡癌的低,但临床大量资料表明:根据肺癌患者的实际情况选用易瑞沙(吉非替尼)治疗后,仍有部分肺鳞癌和其它非小细胞肺癌的患者效果比较明显,且具有良好的耐受性。
药品名称:易瑞沙
通用名:吉非替尼片
英文名:Gefitinib Tablet、Iressa、ZD1839
成分:吉非替尼 Gefitinib
制造商:阿斯利康
包装/剂型:薄膜衣片 0.25g x 10 片
贮藏/有效期:30°C以下保存 有效期24个月
药物性状
吉非替尼的化学名为 : N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺,分子式为 :C22H24ClFN4O3,分子量为 :446.90。
本药为褐色圆形薄膜衣片 ;一面印有"IRESSA 250"。
药理作用
吉非替尼由美国哈佛大学医学院最先研究,是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。
吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成。在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡,并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实,吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
临床研究 两项大型的II期临床研究评估了本品单药治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的有效性和安全性。患者的WHO体力状况评分为0-2,并且必须为既往化
疗失败者 :
IDEAL1(研究0016),既往接受了1或2个化疗方案,并且至少有一个包括铂类治疗(中位年龄为59.6岁[28-85岁] ;n=209)。
IDEAL2(研究0039),既往接受了2个或以上化疗方案,该化疗方案包括同时或先后接受了铂类和多西紫即嫉闹瘟?中位年龄为61岁[30-84岁];n=216)。
两个研究设计相似,均为双盲、平行组、多中心,评估了两个吉非替尼口服剂量 :250 mg/天和500 mg/天。患者被随机分配在这两个剂量组。在IDEAL1中主要研究终点为肿瘤客观缓解率,次要研究终点为疾病相关症状改善 ;在IDEAL2中主要研究终点为肿瘤客观缓解率以及疾病相关症状改善率(每周以LCS进行测定)。
疗效结果 对于IDEAL1和IDEAL2疗效结果的总结见下表。不考虑WHO体力状况评分(0,1或2)和既往接受的化疗次数,两个研究中得到的肿瘤客观缓解率以及疾病相关症状改善率结果相似。大多数患者肿瘤客观缓解发生于治疗的第1个月,少部分患者的客观缓解可迟至治疗的第4个月发生。
a 在IDEAL1试验中,无论是250 mg还是500 mg,日本患者的客观缓解率要比非日本患者的高(250 mg为27.5%:9.6%,500 mg为27.5%:11.1%),未调整的比值比(两组合并)为3.27,p=0.002。在多变量分析时,调整了性别,组织学和身体状况后,这一差异不再有统计学意义(调整后的比值比为2.13,p=0.068)。
b 基于症状改善可评估人群(250 mg,n=67;500 mg,n=73)。
+ 数据截止时仍在继续。
FACT-L肺癌患者生活质量测定量表。
NC未计算。
PFS无进展生存。
安全性 本品的安全性情况在两项研究中是相似的,不良事件的发生率和严重程度呈剂量相关性(见“不良反应”)。
结论 临床研究资料证明局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者以本品进行治疗可达到持续的客观缓解。
在中国进行的临床研究 在中国的5个临床研究基地中进行了临床研究,以评估吉非替尼片250 mg/日在既往接受过化学治疗的非小细胞肺癌患者中的客观缓解率。
共有159名受试者至少服用了一次吉非替尼片250 mg,受试者的人口学和疾病特征情况如下 :
男性91人(57.2),女性68人(42.8) ;
年龄均数(标准差)为56.5岁(11.3),中位数为57岁,范围(最小值,最大值)在31.0-84.0岁。
吸烟状况 :不吸烟者有90人(56.6%),曾吸烟者有37人(23.3%),偶尔吸烟者有3人(1.9%),经常吸烟者有29人(18.2%)。
年龄组情况 :18-60岁组有91人(57.2%),60-70岁组有46人(28.9%),70岁以上组有22人(13.8%)。
组织学分型 :鳞癌有29人(18.2%),腺癌有105人(66%),未分化癌有5人(3.1%),大细胞癌有1人(0.6%),腺鳞癌有7人(4.4%),细支气管肺泡癌(BAC)有12人(7.5%)。
入选时非小细胞肺癌状态 :局部晚期MO有26人(16.4%),转移性M1有133人(83.6%)。
WHO体力状况 :0分有23人(14.5%),1分有101人(63.5%),2分有34人(21.4%),3分有1人(0.6%)。
其中在入选前曾接受过1个化疗方案治疗的受试者有75名(47.2%),2个及3个以上(含3个)化疗方案治疗的受试者分别为50名(31.4%)和34名(21.4%)。对于159名受试者(意向性治疗人群集)进行了有效性分析。
以下为疗效总结 :
客观缓解率为27.0%,
95%可信区间为20.3-34.7%,
中位PFS为97天,
95%可信区间为67-120天,
中位生存期为11.1月(生存期数据截止至2004年11月22日)。
在不同治疗亚组中客观缓解率显示有一定的差异性(根据入组时基线特征进行分组,受试者的客观缓解率情况如下表,类似的差异性同样见于其他国际临床研究。尽管在某些亚组的受试者数不够多,但吉非替尼对这些受试者的效果和预期的相一致。
安全性 吉非替尼的总体耐受性良好。大部分不良事件为轻度,无需处理。超过10%的受试者报告的不良事件为皮疹(44.0%)、皮肤瘙痒(15.7%)和腹泻(11.3%)。所出现的不良事件严重程度及发生频率与在其他临床研究中观察到的相一致。
副作用
统计显示,目前易瑞沙已经在日本全国造成588人死亡,是原先估计人数的4倍。另外,有1473名病人产生了严重的副作用。
易瑞沙于2003年上市,主要用于治疗晚期非小细胞肺癌,能显著减小肿瘤体积。由于是第一种能有效治疗晚期肺癌的药物,当时美国食品和药品管理局(FDA)在只完成了初期临床试验的情况下就“迫不及待”地发出了许可证。结果,长期临床使用的结果显示,易瑞沙会影响到正常组织。如果说这还是化疗药的通病,那么它能缩小肿瘤体积却无法延长患者寿命,甚至会使部分患者出现肺部合并感染、咳嗽、发热、呼吸困难以及呕吐、腹泻等症状,就显得有些“无法接受”了。 
  据悉,如果日本真的发出禁令,将使易瑞沙遭受重大打击,因为肺癌是日本第一大癌症杀手,易瑞沙在这里的销量,占到了全球的40%以上。 [1] 
药品应用
2009年7月1日在欧洲重新获得EMEA(欧盟药品管理局)正式批准上市的靶向治疗药物 适用于成人EGFR基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌一线、二线和三线的治疗 。
2011年2月,阿斯利康公司正式宣布,易瑞沙(通用名:吉非替尼片)已获得了国家食品药品监督管理局正式批准,适用于表皮生长因子受体酪氨酸激酶基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗,或用于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。
北京和上海的权威分别报告过,有服用易瑞沙已超过6年的生存病例。
注意事项
接受易瑞沙治疗的患者,偶尔观察到发生间质性肺病,患者通常出现急性的呼吸困难,伴有咳嗽,低热,呼吸道不适和动脉血氧不饱和。短期内该症状可发展得很严重,并报告有死亡。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。已观察到在出现该状况的患者中,伴有原发性肺纤维化/间质性肺炎/尘肺/放射性肺炎/药物诱导性肺炎的患者死亡率较高。
处方医生应密切监测间质性肺病发生的迹象,如果患者呼吸道症状加重,应中断易瑞沙治疗,立即进行检查。当证实有间质性肺病时,应停止使用易瑞沙,并对患者进行相应的治疗。
已观察到无症状性肝转氨酶升高。因此,建议定期检查肝功能。肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用该品。如果肝转氨酶升高加重,应考虑停药。
孕妇及哺乳期妇女用药
哺乳期使用 :在接受易瑞沙治疗期间,应建议哺乳母亲停止母乳喂养。
尚无易瑞沙用于哺乳期女性的资料。尚不知易瑞沙或其代谢产物是否会分泌入人乳,但当给予哺乳大鼠口服5 mg/kg易瑞沙(按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍),易瑞沙及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。
在大鼠妊娠及分娩期间给于易瑞沙20 mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍)的剂量,可减少幼鼠的存活率。
儿童用药
尚无易瑞沙用于儿童或青春期患者安全性与疗效的资料,故不推荐使用。
易瑞沙治疗要小心对心脏的副作用
不管什么药物,哪怕是最好的,在治疗的过程中都会对身体造成一定的伤害,易瑞沙是治疗乳腺癌的明星药物,在用它治疗乳腺癌的时候就会对心脏产生一些毒副反应,如果不积极的配合治疗后果不堪设想。
在易瑞沙的使用说明中,不良反应表现最为严重的就是对心脏。在用易瑞沙治疗的过程中,如果观察到有心脏功能减退的症状和体征,呼吸困难,咳嗽增加,夜间阵发性呼吸困难等。与易瑞沙治疗相关的充血性心衰可能相当严重,并可引起致命性心衰、死亡、脑栓塞等。所以提醒患者在治疗前有心功能不全的患者用药时一定要小心,要看自己的病情是否适合用易瑞沙去治疗。
英国易瑞沙与印度易瑞沙的区别
英国易瑞沙与印度易瑞沙有什么区别呢?英国易瑞沙和印度易瑞沙在药品本质和疗效上没有什么区别,唯一的区别就是产地和价格。英国易瑞沙产于英国,印度易瑞沙产于印度;而价格英国易瑞沙比印度易瑞沙单合价格高出了一半,普通的也要5、6千一盒,让很多经济条件差的患者无法承受。印度易瑞沙的出现正好填补了这部分用不起药的家庭患者,给他们带来了生命的希望。

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